Химическое сырье глибенкламида CAS 10238-21-8 для гипогликемических препаратов

CAS 10238-21-8 Сырье глибенкламида для гипогликемических препаратов

Описание

Глибенкламид (INN), сульфонилмочевина гипогликемический препарат. Он также коммерчески доступен в сочетании с метформином под названием Glucovance [1].Глибенкламид ингибирует гепатический гликогенолиз и глюконеогенез, повышая уровень инсулина в портальной вене или действуя непосредственно на печень., уменьшает выработку и выработку глюкозы в печени; пероральное всасывание происходит быстро, а скорость связывания с белками очень высока, что составляет 95%.и эффект длится 24 часаТ1/ 2 составляет 10 часов. Метаболизируется в печени, около 50% выводится печенью и почками.

Глибенкламид высвобождает инсулин, стимулируя β- клетки островков, и его сила действия в 200 раз выше, чем у тольбутамида, поэтому используемая доза значительно снижается.но с более сильным гипогликемическим эффектом.

1 Способствует выделению инсулина клетками острова В поджелудочной железы, предпосылкой является то, что клетки острова В поджелудочной железы все еще выполняют определенную функцию синтеза и выделения инсулина;

Повышение уровня портального инсулина или непосредственное воздействие на печень, ингибирующее гепатический гликогенолиз и глюконеогенез, снижает производство и выпуск глюкозы печенью.

③ может также повышать чувствительность экстрапанкреатической ткани к инсулину и использованию сахара (возможно, главным образом через пострецепторный эффект),Таким образом, общий эффект заключается в снижении уровня сахара в крови натощак и после еды..

Препарат преимущественно метаболизируется печенью, 50% выводится из мочи в течение 24 часов, а эффект может длиться от 15 до 24 часов.

После перорального введения глибенкламид быстро и полностью усваивается, а время до достижения пиковой концентрации препарата в плазме составляет от 2 до 6 часов.Принимать за 1 час до едыВремя действия сохраняется более 16 часов, скорость связывания с белками плазмы составляет около 99%, видимый объем распределения составляет 0, 3 л/ кг, а период полураспада в плазме составляет 6 - 12 часов.Глибенкламид полностью метаболизируется в печени на два гидрокси производных и еще один неизвестный метаболит., из которых 4- транс- гидроксиглибенкламид имеет активность 15%. 40% введенной дозы может быть восстановлено в фекалах в течение 48 часов, после чего выведение замедляется,и выведение может достичь 95% через 5 дней

Применение

Глибенкламид подходит для лечения легкого или умеренного неинсулинозависимого сахарного диабета, лечебный эффект которого неудовлетворителен только при диете.У пациентов с B- клетками островков поджелудочной железы есть определенная функция секреции инсулина и у них нет серьезных осложнений.Из-за высокой скорости клиренса глибенкламида наиболее вероятно возникновение гипогликемических реакций.поэтому его следует использовать с осторожностью при клиническом применении., и может использоваться для некоторых пациентов, гипогликемическое действие гликолазида и глипизида у которых не очевидно.