Желтый Донепезил гидрохлорид сырой порошок CAS 120014-06-4 Для болезни Альцгеймера

Желтый сырой порошок CAS 120014-06-4 Донепезил гидрохлорид для лечения болезни Альцгеймера

Описание

Донепезил является оксидом и специфическим обратимым ингибитором центральной ацетилхолинестеразы (AChE) второго поколения с незначительным воздействием на периферическую AChE.Этот препарат замедляет распад ацетилхолина (ACh) в синаптической щели, ингибируя активность AChE., тем самым увеличивая содержание АЧ и улучшая когнитивную функцию пациентов с болезнью Альцгеймера (БД).Интенсивность ингибирования активности ацетилхолинэстеразы в 570 раз превышает ингибирование бутирилхолинэстеразы.Пероральное введение 10 мг/ кг может ингибировать холинестеразу в мозге, и существует зависимость дозы и эффекта.

Донепезил является центрально действующим обратимым ингибитором ацетилхолинестеразы.Частые побочные эффекты включают расстройства желудочно- кишечного тракта.Он имеет 100% пероральную биодоступность и легко пересекает гематоэнцефалический барьер. Из-за его биологического периода полураспада около 70 часов, его можно принимать один раз в день.

Донепезил был испытан при других когнитивных расстройствах (иногда используется вне маркировки), включая деменцию с телами Леви и сосудистую деменцию, но в настоящее время не одобрен для этих показаний.Донепезил улучшает апноэ во сне у людей с болезнью АльцгеймераДонепезил также использовался у пациентов с легкими когнитивными нарушениями, шизофренией, расстройствами дефицита внимания, когнитивными нарушениями после обхода коронарной артерии.когнитивные нарушения, связанные с рассеянным склерозом, CADASIL и синдром Дауна.

3- летнее исследование NIH с участием пациентов с легкими когнитивными нарушениями показало, что донепезил был лучше плацебо в замедлении скорости прогрессирования деменции в течение первых 18 месяцев исследования.но не после 36 месяцевВ вторичных анализах подгруппа людей с генотипом аполипопротеина E4 показала устойчивые преимущества донепезила на протяжении всего исследования.Донепезил в настоящее время не используется для профилактики деменции.Недавние исследования показали, что донепезил может улучшить языковые навыки у детей с аутизмом.Исследование показало, что языковые навыки детей с аутизмом с легким или умеренным воздействием улучшились после применения донепезила..

Применение

1Донепезил обратимо связывает и инактивирует холинестеразу, тем самым ингибируя гидролиз ацетилхолина, что приводит к увеличению концентрации ацетилхолина в холинергических синапсах.

2Конечно, болезнь Альцгеймера включает в себя массовую потерю элементов холинергической системы.и широко считается, что симптомы болезни Альцгеймера связаны с этим холинергическим дефицитом., особенно в коре головного мозга и других областях мозга.

3Мы заметили, что образование гиппокампа играет важную роль в процессе контроля внимания, памяти и обучения.Оказалось, что только тяжесть потери холинергических нейронов центральной нервной системы (ЦНС) коррелирует с тяжестью когнитивных нарушений..